Brevetoxin-3激活剂

　　Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Brevetoxin-3 (PbTx-3)(30-500 nM)使激活向更负的膜电位转变，从而在稳态条件下(维持-50 mV的去极化)观察到单通道活性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Brevetoxin-3 (PbTx-3)(气管内滴注;2.8μg / kg;妊娠期15-18天，胎盘和胎儿0.5小时内检测到放射性。在给药后48小时内，胎儿体内毒素当量的浓度约为0.3 ng/g，因此胎儿的计算剂量为19 ng/gh。注射brevetoxin后，胎儿体内brevetoxin当量浓度为0.1 ng/g，低于大多数母体组织。

 

　　动物模型:妊娠CD-1小鼠

 

　　剂量:2.8 μg/kg

 

　　给药方式:气管内滴注;2.8μg / kg;妊娠期15-18天

 

　　结果:在母体急性暴露后，证实了短叶草毒素或其代谢物的胎盘转运。