Dexamethasone价格
2024-01-11 
MCE小分子
Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Dexamethasone的生物活性
体外研究
地塞米松调节几种转录因子，包括激活蛋白-1，核因子-AT和核因子-κB，导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因。 地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF），EC50为2.2 nM。 发现地塞米松（EC50 = 36nM）诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体（GR）DNA结合相关，并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。 地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ），这与抑制GM-CSF释放有关。
体内研究
先前已报道用2×5mg / kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）诱导的炎症。 在我们的实验系统中，与暴露于LPS并仅注射溶剂（盐水）的动物相比，用单剂量地塞米松10mg / kg（i.p。）治疗显着降低粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。 当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时，效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平（给定水雾剂）。 用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。 虽然他们的食物摄入量相似，但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量（+ 42％）和肝脏与体重比率（+ 65％）显着增加。 治疗5天后，腓肠肌的湿重减少20％，但相对于体重（g / 100 g体重），它仍然不受影响，表明肌肉减重与体重减轻并行
Dexamethasone的溶剂和溶解度
体外：
DMSO：≥56mg / mL（142.69 mM）
H2O：<0.1 mg / mL（不溶）
*“≥”表示可溶，但饱和度未知。
体内：
1。通过用甲基纤维素水溶液（0.5％，w / v）研磨适当重量的地塞米松，分别制备地塞米松（DEX）悬浮液，形成浓度为1.2 mg / mL（DEX）的悬浮液
实验参考方法
Animal Administration
小鼠
在所有实验中使用雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周龄）。 地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。 将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。 在一个实验中，从攻击前1小时开始每4?5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（总共5次注射）。 对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。 通过将100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（i.v。）麻醉的小鼠的肺中进行气管内给药。
大鼠
使用雄性Sprague-Dawley大鼠。地塞米松处理的大鼠每天一次腹膜内注射地塞米松（1.5mg / kg体重）5天，并允许随意喂食。 特别选择地塞米松剂量（1.5mg / kg /天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。 对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。 为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。 给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。 在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处死。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Dexamethasone的生物活性
体外研究
地塞米松调节几种转录因子，包括激活蛋白-1，核因子-AT和核因子-κB，导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因。 地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF），EC50为2.2 nM。 发现地塞米松（EC50 = 36nM）诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体（GR）DNA结合相关，并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。 地塞米松（IC50 = 0.5 nM）抑制3×κB（NF-κB，IκBα和I-κBβ），这与抑制GM-CSF释放有关。
体内研究
先前已报道用2×5mg / kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖（LPS）诱导的炎症。 在我们的实验系统中，与暴露于LPS并仅注射溶剂（盐水）的动物相比，用单剂量地塞米松10mg / kg（i.p。）治疗显着降低粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。 当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时，效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平（给定水雾剂）。 用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。 虽然他们的食物摄入量相似，但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量（+ 42％）和肝脏与体重比率（+ 65％）显着增加。 治疗5天后，腓肠肌的湿重减少20％，但相对于体重（g / 100 g体重），它仍然不受影响，表明肌肉减重与体重减轻并行
Dexamethasone的溶剂和溶解度
体外：
DMSO：≥56mg / mL（142.69 mM）
H2O：<0.1 mg / mL（不溶）
*“≥”表示可溶，但饱和度未知。
体内：
1。通过用甲基纤维素水溶液（0.5％，w / v）研磨适当重量的地塞米松，分别制备地塞米松（DEX）悬浮液，形成浓度为1.2 mg / mL（DEX）的悬浮液
实验参考方法
Animal Administration
小鼠
在所有实验中使用雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周龄）。 地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。 将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。 在一个实验中，从攻击前1小时开始每4?5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（总共5次注射）。 对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。 通过将100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（i.v。）麻醉的小鼠的肺中进行气管内给药。
大鼠
使用雄性Sprague-Dawley大鼠。地塞米松处理的大鼠每天一次腹膜内注射地塞米松（1.5mg / kg体重）5天，并允许随意喂食。 特别选择地塞米松剂量（1.5mg / kg /天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。 对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。 为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。 给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。 在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处死。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考
