Eltrombopag艾曲波帕激动剂

　　Eltrombopag艾曲波帕（SB-497115） 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性，用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 （Staphylococcus aureus）也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡（apoptosis）。

 

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　　Eltrombopag艾曲波帕的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Eltrombopag艾曲波帕（0.002-50 μM;4 h）在转染荧光素酶报告基因的小鼠BAF3细胞中具有活性。

 

　　Eltrombopag艾曲波帕（30 μM;120 min）影响N2C-Tpo细胞中p-STAT5的激活。

 

　　Eltrombopag （30 μM;120分钟）激活巨核细胞中的p-STAT5。

 

　　Eltrombopag （0.1 nM-10 μM;30 min）刺激BAF3/hTpoR细胞增殖。

 

　　Eltrombopag艾曲波帕（0.03-3 μM;10天）增加骨髓CD34+细胞向CD41+巨核细胞的分化。

 

　　Eltrombopag （0-3 μM;72 h）影响N2C-Tpo细胞凋亡。

 

　　Eltrombopag有效抑制肺炎球菌生长，MIC50为0.3 mg/L，但对革兰氏阴性菌无抑制作用。

 

　　Eltrombopag （0- 200mg /L;24小时；Caco-2和HepG2细胞）抑制金黄色葡萄球菌生长的MIC50值为1.5 mg/L，与万古霉素（HY-B0671）共作用时，MIC50值为1.2 mg/L，效果更好。

 

　　艾曲波帕（0或10 μg/mL;72 h）显著诱导Huh7细胞G0/G1期阻滞。

 

　　艾曲波帕（0.1 ~ 100 μg/mL;72 h）表现出对HCC细胞系的抗增殖活性。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：小鼠BAF3细胞

 

　　浓度：0.002 ~ 50 μM

 

　　潜伏期：4小时

 

　　结果：人TpoR能有效抑制小鼠BAF3细胞，EC50值为0.27 μM。

 

　　体内研究

 

　　艾曲波帕 Olamine（10 mg/kg;每天一次，连续5天）在黑猩猩中表现出良好的耐受性。

 

　　艾曲波帕 Olamine（17.6 mg/kg;i.p。每天一次，连续2天）可显著降低小鼠鼻腔感染中金黄色葡萄球菌的平均计数。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：雌性黑猩猩

 

　　剂量：10mg /kg

 

　　给药方式和频次：灌胃；10mg /kg每日1次；5天

 

　　结果：治疗后血小板计数呈先上升后下降的趋势，对动物血液学、凝血学及临床化学指标均无不良影响。