PF-00446687激动剂

　　PF-00446687 是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素 4 受体 （MC4R） 激动剂，EC50 为 12?±？1 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　PF-00446687结合MC4受体，Ki值为27±4 nM。PF-00446687对MC1、MC3和MC5受体的活性较弱，ec50分别为1.02±0.30 μM、1.16±0.35 μM和1.98±0.20 μM。在CEREP biopprint宽配体筛选面板中评估了PF-00446687的广泛脱靶谱，其中最有效的结合活性是σ受体（Ki=330 nM），钠离子通道（Ki=690 nM）和毒毒碱M2受体（Ki=730 nM）。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Pf-446687对MC4R具有高选择性，具有脑穿透性和体内稳定性。外周性给予脑渗透MC3/4R受体肽激动剂Melanotan II （MTII）和高选择性小分子MC4R激动剂Pf-446687，可以增强草原田鼠的伴侣偏好形成，但在非一夫一妻制的草地田鼠中没有作用。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。