ErSO是折叠蛋白反应a-UPR激活剂

　　ErSO是一种选择性预期折叠蛋白反应 （a-UPR） 激活剂。ErSO 通过 ERα 诱导 a-UPR 产生强而持久的细胞毒性。ErSO 可用于癌症研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　ErSO （1~1000 nM;24小时；MCF-7细胞）显示MCF-7细胞的IC50值为20.3 nM，抑制细胞活力。

 

　　ErSO （1 μM;24小时；TYS细胞）迅速杀死er α阳性乳腺癌细胞。ErSO对表达ERα野生型和ERα y537s和ERα d538g突变的乳腺癌细胞系如人乳腺癌细胞系TYS和TDG均有效。ErSO对含有野生型ERα的他莫昔芬和氟维司汀耐药的乳腺癌细胞系也有效。ErSO活性与雌激素的存在无关。ErSO诱导er α阳性MCF-7人乳腺癌细胞快速杀伤。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：mcf -7细胞

 

　　浓度：1~1000 nM

 

　　时间：24小时

 

　　结果：MCF-7细胞的IC50值为20.3 nM，抑制了细胞活力。

 

　　体内研究

 

　　ErSO（10或40 mg/kg;订单。21天）可消除这些肿瘤，所有病例的肿瘤减少率均>90%。

 

　　ErSO （0.5~ 40mg /kg;订单。3周）足以产生稳健的反应。

 

　　ErSO（10和40 mg/kg;订单。通过荧光素酶的生物发光成像显示，14天内，5只小鼠中表达tys -荧光素酶的乳腺肿瘤均出现>1万倍的消退，14天内消退>10万倍（至无法检测的量）。

 

　　ErSO （40 mg/kg;i.p。14天）大大减少了转移性负担。

 

　　ErSO治疗可消融突变型ERα乳腺癌细胞系异种移植物和PDX小鼠模型。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：nu /J小鼠

 

　　剂量：10或40毫克/公斤

 

　　给药方式和频次：P.o.; 21 days

 

　　结果：肿瘤完全消除，所有病例均缩小90%以上。