Phenylephrine hydrochloride盐酸去氧肾上腺素

　　盐酸去氧肾上腺素(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1D，α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86，4.87和4.70。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　(R)-(-)-Phenylephrine 是一种选择性 α1-adrenoceptor 激动剂，对 α1D、1B 和 α1A 受体的 pKi 值分别为 5.86、4.87 和 4.70 [1][2]。Phenylephrine 促进心脏成纤维细胞增殖。Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核转位。提示 Ca (2+)/CaN/NFAT 通路介导 盐酸去氧肾上腺素Phenylephrine hydrochloride 诱导的心肌成纤维细胞增殖，该通路可能成为心肌纤维化的处理靶点[3]。

 

　　体内研究

 

　　用 100 μM Phenylephrine hydrochloride盐酸去氧肾上腺素 灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速 (在 10 分钟时最大) 激活 12 倍。α1-肾上腺素能受体激动剂，如 Phenylephrine hydrochloride，可增加心脏的收缩力。Phenylephrine hydrochloride 还可激活新生儿心室肌细胞中的 SAPKs/JNKs[4]。Phenylephrine hydrochloride 可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率，加速肺水肿的吸收[5]。

 

　　实验参考方法

 

　　动物给药[5]

 

　　大鼠：共选取170只雄性Wistar大鼠，使用随机数字表随机分为17组（每组10只）。对其进行短期（40分钟）高潮气量机械通气，以诱导肺损伤，损害主动Na+运输和肺液清除。未通气的大鼠作为对照组。为了展示苯肾上腺素对肺泡液清除的影响，将不同浓度的苯肾上腺素（10、1、0.1、0.01和0.001 μM）注入HVT通气大鼠的肺泡间隙中[5]。

 

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　　参考文献

 

　　[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.

 

　　[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.

 

　　[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.

 

　　[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.

 

　　[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.