diABZI STING agonist-1 trihydrochloride激动剂

2024-05-10 　　　 MCE

　　diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分分别为 130 nM 和 186 nM。

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　　生物活性

　　体外研究

　　diABZI STING agonist-1是一种选择性刺激干扰素基因（STING）受体的兴奋剂，对人类和小鼠的EC50分别为130和186纳摩尔。在浓度为1μM时，diABZI STING agonist-1（化合物3）对超过350个激酶具有高度选择性。

　　体内研究

　　diABZI STING agonist-1三盐酸盐（皮下注射；2.5毫克/千克）能够诱导体内STING依赖的I型干扰素和促炎细胞因子的活化。

　　diABZI STING agonist-1三盐酸盐（静脉注射；3毫克/千克）显示出系统暴露，半衰期为1.4小时，并且可以达到大于半最大有效浓度（EC50）对小鼠STING（200纳克/毫升）。相关产品推荐：CCCP偶联剂

　　diABZI STING agonist-1三盐酸盐（静脉注射；1.5毫克/千克；第1、4和8天；共43天）导致明显抑制肿瘤生长，并显著提高生存率（P < 0.001），在第43天研究结束时，10只小鼠中有8只没有肿瘤。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型：野生型和Sting−/− C57Blk6小鼠

　　剂量：2.5毫克/千克

　　给药途径：皮下注射；2.5毫克/千克

　　结果：激活野生型小鼠但不是Sting−/−小鼠的IFNβ、IL-6、TNF和CXCL1的分泌。