GLPG1837是CFTR激动剂

　　GLPG1837 是一种有效的，可逆的 CFTR 增强剂，对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　GLPG1837是一种有效的CFTR增强剂，对F508del和G551D CFTR的EC50分别为3 nM和339 nM。GLPG1837能够增加G551D CFTR通道的电导率，并具有181 nM的效力[1]。GLPG1837是可逆的CFTR增强剂，其表观亲和力在0.2∼2 µM范围内[2]。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。只供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验

 

　　CFBe41o-细胞在Eagle's Minimal Essential Medium（MEM）中培养，补充10%胎牛血清（FBS）、1%青霉素/链霉素、1% L-谷氨酰胺和500 μg/mL的杂环霉素B。细胞生长在涂有0.01%牛血清白蛋白（BSA）、30 μg/mL Purecol和0.001%人纤维连接蛋白的培养瓶上。CFBe41o-细胞通过含有F508del CFTR和YFP (H148Q/I152L/F47L)的腺病毒转染。HEK293细胞在Dulbecco's Modified Eagle Medium（DMEM）中培养，补充10% FBS和1%青霉素/链霉素。HEK293细胞通过含有G551D、G178R、S549N、R117H、CFTR和YFP (H148Q/I152L/F47L)的质粒转染。转染后，HEK293细胞以每孔70000个细胞的密度种植在涂有聚-D-赖氨酸的黑色96孔板中。第二天，在室温下，细胞用10 μM forskolin和所需浓度的增强剂处理10分钟。

 

　　MCE尚未独立验证这些方法的准确性。只供参考。