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CHPG是mGluR5激动剂

  CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
 
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  生物活性
 
 
  体外研究
  CHPG(10-500 µM,24小时)在SO2衍生物处理后显著增加了细胞存活率,并减少了LDH释放。
 
  CHPG(0.5 mM,30分钟)保护BV2细胞免受SO2诱导的凋亡。
 
  CHPG(0.5 mM,30分钟)单独处理增加了TSG-6的mRNA和蛋白质表达水平。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
 
  细胞存活率测定
 
  细胞系:BV2小胶质细胞
 
  浓度:10、50、100和500 µM
 
  孵育时间:24小时
 
  结果:增加了细胞存活率。
 
  体内研究
 
  CHPG(注射;250 nM;持续7天)显著减少了脑损伤体积。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:体重为280-320克的成年雄性Sprague-Dawley大鼠
 
  剂量:250 nM
 
  给药途径:注射;持续7天
 
  结果:显著减少了脑损伤体积。

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