BzATP triethylammonium salt激动剂

　　BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium salt 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　BzATP (10-1000 μM；24 h) 促进 U87 和 U251 胶质瘤细胞的增殖和迁移。

 

　　BzATP (100μM; 6-48h) 在人神经胶质瘤细胞中诱导 P2X7R 蛋白表达

 

　　细胞增殖实验

 

　　细胞系：U87和U251胶质瘤细胞

 

　　浓度：5、10、50、100、500和1000 μM

 

　　孵育时间：2、6、12、24、48和72小时

 

　　结果：在存在10-1000 μM浓度范围内，U87和U251胶质瘤细胞系的增殖显著增加；对于U251细胞系，增殖显著增加的浓度范围为100-1000 μM。

 

　　U87和U251细胞系的细胞增殖峰值均为100 μM。

 

　　在U87和U251细胞系中，最佳孵育时间均为24小时。

 

　　体内研究

 

　　与假手术组和对照组相比，BzATP (5 mg/kg) 显著促进盲肠结扎穿孔 (CLP) 诱导后肠道中 P2X7R 的表达。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：2个月大的C57BL/6雄性小鼠（每只重量在20至25克之间）

 

　　剂量：5毫克/千克

 

　　给药途径：经腹腔注射

 

　　结果：48小时后，治疗组和对照组的小鼠死亡率分别为91%和86%。