RXR激动剂AGN194204
2024-05-08 
MCE
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC50 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
AGN194204 (NRX194204; 0-100 nM; 24小时; E、RAW细胞)处理阻断了脂多糖和肿瘤坏死因子-α诱导RAW264.7巨噬细胞样细胞释放一氧化氮和白细胞介素6以及IKBα的降解。
AGN194204 (NRX194204; 1 μM; 72小时; SK-BR-3人类乳腺癌细胞)处理在乳腺癌细胞中诱导凋亡。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
凋亡分析
细胞系：SK-BR-3人类乳腺癌细胞
浓度：1 μM
孵育时间：72小时
结果：在肺癌和乳腺癌细胞中诱导凋亡。
体内研究
AGN194204（NRX194204；30-60 mg/kg；口服给药；每日一次；连续15周；雌性A/J小鼠）治疗显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小，并且相比对照组，每张切片中总肿瘤体积减少了64%至81%。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
动物模型：带有乙烯基碳酸酯的雌性A/J小鼠 相关产品推荐：AGN 193109拮抗剂
剂量：30 mg/kg，60 mg/kg
给药途径：口服给药；每日一次；连续15周
结果：与对照组相比，显著减少了肺表面肿瘤的数量和大小，并且每张切片中总肿瘤体积减少了64%至81%。
