PSB 0777 ammonium hydrate激动剂

　　PSB 0777 ammonium hydrate是一种有效的选择性腺苷A2A受体激动剂，对大鼠和人A2A受体的Ki值分别为44.4 nM，360 nM。PSB 0777 ammonium hydrate对大鼠和人的A1受体的Ki值分别≥10000 nM，541 nM。PSB 0777 ammonium hydrate显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium hydrate具有用于炎性肠病(IBS)研究的潜力。

 

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　　PSB 0777 ammonium hydrate的生物活性

 

　　体外研究

 

　　PSB 0777铵盐水合物（化合物7）在A2AAR上表现出高度选择性（>225倍），相较于其他肾上腺素受体亚型（Ki值分别为人体A2B受体和A3受体的>10000 nM和≫10000）。PSB 0777铵盐水合物作为A2AAR的全激动剂，其EC50值在CHO-K1细胞中为117 nM。

 

　　PSB-0777铵盐与人β1(Ki=4.4μM)及β3(Ki=3.3μM)肾上腺素受体结合。

 

　　PSB 0777铵盐水合物（0.1µM,1µM,10µM）能够依赖浓度地增加实验室外实验中未经处理和炎症大鼠小肠/空肠制备品的乙酰胆碱（Ach,1 mM）收缩。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　PSB 0777铵盐水合物（0.4 mg/kg/天；口腔灌流；从第5天到第10天）显著减少了炎症细胞渗透并改善了结肠粘膜结构。

 

　　PSB 0777铵盐水合物（0.03，0.3，3 mg/kg；腹腔注射）在C57BL/6J小鼠中引起剂量依赖性的低体温和活动减少。

 

　　PSB 0777铵盐水合物经口服给药后不会被消化道粘膜全身性吸收。PSB 0777铵盐水合物（0.4 mg/kg/天；PO）在老鼠体内的血浆浓度很低，在30分钟内（低于5 nM），并且在给药后60分钟没有血浆浓度。PSB 0777铵盐水合物（0.4 mg/kg/天；IP）使得在30分钟内明显出现血浆浓度，并在60分钟后下降，在120和240分钟时无法检测。