CL 316243是β3-肾上腺素受体激动剂
2023-11-27 
MCE
CL316243是一种高效的选择性β3-肾上腺素受体(β3-adrenoceptor)激动剂，EC50为3 nM，但其对β1/2-受体选择性却比较差。CL316243是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。
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CL 316243是β3-肾上腺素受体激动剂的生物活性
体外研究
CL 316243对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的IC50值分别为0.6μM和1μM。
CL 316243抑制自发收缩，以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条，平均浓度抑制50%的最大反应2.65 nM
体内研究
CL316243 disodium(皮下注射；0.1 mg/kg/d；每天一次；1周)提高BAT中UCP1的mRNA和蛋白表达水平，与饮食无关。
动物模型：雄性C57BL/6J小鼠，饲以高脂饮食（HFD;脂肪占45%的热量）或控制饮食（ND;脂肪占10%的热量）14周。
剂量：每公斤体重每天0.1毫克
给药方式：一天一次；1个星期
结果：表现出对小鼠肥胖的优良效果。
