Demethylzeylasteral去甲泽拉木醛

　　Demethylzeylasteral 是一种从雷公藤中分离出来的口服有效的三萜类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗生育、雌激素代谢调节、免疫抑制和免疫系统调节等功能。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Demethylzeylasteral (0-50 μM, 72 h) 通过诱导神经胶质瘤细胞的细胞周期停滞来抑制细胞生长增殖[1]。

 

　　Demethylzeylasteral (5, 10 μM, 48 h) 抑制乳腺癌细胞的基质降解、迁移和侵袭[2]。

 

　　Demethylzeylasteral (1-20 μM, 48 h) 通过抑制黑色素瘤细胞中的 MCL1 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[3]。

 

　　Demethylzeylasteral (0-2 μM, 48 h) 抑制肝星状细胞的增殖、迁移和活化[6]。

 

　　细胞增殖测定[1]。

 

　　细胞系：LN-229、U-87、A-172、U-251 和 U-118 细胞

 

　　浓度：0-50 μM

 

　　孵育时间：72小时

 

　　结果：抑制了细胞的增殖速率

 

　　体内研究

 

　　Demethylzeylasteral (30 mg/kg, 两天 6 次, 腹腔注射) 通过调节 miR-30e-5p/MYBL2 轴抑制神经胶质瘤生长[1]。

 

　　Demethylzeylasteral (4 mg/kg, 5 周, 腹腔注射) 通过阻断经典和非经典 TGF-β 信号通路来抑制三阴性乳腺癌侵袭[2]。

 

　　Demethylzeylasteral (30-120 mg/kg, 8 周, 腹腔注射) 通过抑制 NF-κB 通路的激活来改善单侧输尿管梗阻大鼠模型中的炎症[4]。

 

　　Demethylzeylasteral (10, 40 mg/kg, 30 天, 灌胃) 可以缓解 AS 兔的动脉粥样硬化[5]。

 

　　Demethylzeylasteral (10, 20 mg/kg, 4 周, 口服) 通过抑制 AGAP2 介导的 FAK/AKT 信号传导来改善 CCl4-诱导小鼠肝纤维化[6]。

 

　　动物模型：使用女性裸鼠模型接种胶质瘤LN-229细胞[1]。

 

　　剂量：30 mg/kg，每2天6次

 

　　给药方式：腹腔注射（i.p.）

 

　　结果：肿瘤体积减少

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zhang K, et al. Demethylzeylasteral inhibits glioma growth by regulating the miR-30e-5p/MYBL2 axis. Cell Death Dis. 2018 Oct 10;9(10):1035.

 

　　[2]. Li L, et al. Demethylzeylasteral (T-96) inhibits triple-negative breast cancer invasion by blocking the canonical and non-canonical TGF-β signaling pathways. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2019 May;392(5):593-603.

 

　　[3]. Zhao Y, et al. Demethylzeylasteral inhibits cell proliferation and induces apoptosis through suppressing MCL1 in melanoma cells. Cell Death Dis. 2017 Oct 26;8(10):e3133.

 

　　[4]. Wang Q, et al. Demethylzeylasteral ameliorates inflammation in a rat model of unilateral ureteral obstruction through inhibiting activation of the NF‑κB pathway. Mol Med Rep. 2017 Jul;16(1):373-379.

 

　　[5]. Huang Y, et al. Experimental study of the anti-atherosclerotic effect of demethylzeylasteral. Exp Ther Med. 2017 Jun;13(6):2787-2792.

 

　　[6]. Chen K, et al. Demethylzeylasteral attenuates hepatic stellate cell activation and liver fibrosis by inhibiting AGAP2 mediated signaling. Phytomedicine. 2022 Oct;105:154349.