Nitazoxanide硝唑尼特

　　硝唑尼特Nitazoxanide (NTZ) 是一种广谱驱虫剂 (anthelmintic)，对感染动物和人类的各种蠕虫、原生动物和肠道细菌都具有作用活性。硝唑尼特 Nitazoxanide 在无菌培养中抑制 Giardia lamblia 滋养体增殖，IC50 为 2.4 μM。硝唑尼特Nitazoxanide 可用于寄生虫性 (parasitic) 胃肠炎的研究。硝唑尼特Nitazoxanide还具有抗病毒特性。硝唑尼特 Nitazoxanide 在小鼠模型中显示出抗日本脑炎病毒 (JEV) 活性。

 

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　　Nitazoxanide硝唑尼特的生物活性

 

　　体外研究

 

　　贾第虫（Giardia lamblia）是一种具鞭毛的原生动物，是全球最常见的持久性腹泻病因之一[1]。硝唑尼特（Nitazoxanide）对贾第虫滋养体在无菌培养中的增殖有抑制作用，其半数抑制浓度（IC50）为2.4 μM[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞活力测定[1]

 

　　细胞系：人癌结肠Caco2细胞与增加数量的贾第虫滋养体（每孔103到106个寄生虫）共同孵育

 

　　浓度：30 μM

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：在没有硝唑尼特Nitazoxanide的情况下，初始接种密度为每孔105个寄生虫时，70%至90%的滋养体仍然附着在Caco2细胞上，持续时间为24至48小时。在添加30 μM硝唑尼特Nitazoxanide后，经过24小时仍然附着在Caco2细胞上的寄生虫数量减少到控制值的20%以下。

 

　　体内研究

 

　　硝唑尼特Nitazoxanide在体内对多种肠道寄生虫具有广泛的活性，如贾第虫（Giardia lamblia）、阿米巴原虫（Entamoeba histolytica）、阴道毛滴虫（Trichomonas vaginalis）、顶端复生动物（apicomplexan）小干扰虫（Cryptosporidium parvum），以及感染动物和人类的肠道细菌[1]。

 

　　Nitazoxanide硝唑尼特（50、75或100 mg/kg/天；通过胃管每日给药，最长可达25天）减少了日本脑炎病毒（JEV）株感染小鼠的死亡率，并保护小鼠免受致死剂量的JEV挑战[2]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：三周龄雌性中国昆明小鼠（体重12–14克）通过腹腔感染JEV[2]

 

　　剂量：50, 75或100 mg/kg/天

 

　　给药方式：通过胃管灌胃给药

 

　　结果：50 mg/kg/天、75 mg/kg/天和100 mg/kg/天分别导致30%、70%和90%的小鼠存活。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Rossignol JF, et al. Thiazolides, a new class of anti-influenza molecules targeting viral hemagglutinin at the post-translational level. J Biol Chem. 2009 Oct 23;284(43):29798-808.

 

　　[2]. Zixue Shi, et al. Nitazoxanide inhibits the replication of Japanese encephalitis virus in cultured cells and in a mouse model. Virol J. 2014 Jan 23;11:10.