Decursin紫花前胡素
紫花前胡素Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。紫花前胡素Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。紫花前胡素Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。紫花前胡素Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
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生物活性
体外研究
紫花前胡素Decursin (0、25、50、100 μM;24、28、72、96 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制 DU145 细胞的细胞生长[1]。
紫花前胡素Decursin (0、25、50、100 μM;24、28、72、96 小时) 在 DU145 细胞的 G1 期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,在 PC-3 细胞中诱导 G1、S 和 G2-M 期停滞[1]。
紫花前胡素Decursin (0,25,50,100 μM;24,48 h) 降低 DU145 细胞 48 h CDK2,CDK4,CDK6,cyclin D1 蛋白的表达[1]。
紫花前胡素Decursin (0,5,20,100 μM;7天) 抑制AC133+细胞的增殖和分化能力[2]。
紫花前胡素Decursin (0、5、20、100 μM) 以剂量依赖性方式抑制 SDF-1a 诱导的 Akt、ERK1/2 和 eNOS 激活[2]。
细胞活力测定[1]
细胞系:DU145细胞
浓度:0, 25, 50, 100 µM
培养时间:24, 28, 72, 96小时
结果:显示出剂量和时间依赖性的细胞生长抑制,分别在处理24、48、72和96小时后,抑制率为22%至51%、21%至68%、9%至72%、42%至90%。并导致15%-45%的细胞死亡。
体内研究
紫花前胡素Decursin (4 mg/kg;sc;daily for 4 weeks) 在小鼠中显示抗肿瘤活性[2]。
紫花前胡素Decursin (50 mg/kg;鞘内注射;每隔 2 天 3 次,连续 6 天) 显示对紫杉醇诱导的小鼠周围神经病变的镇痛能力[3]。
动物模型:C57BL/6J小鼠(LLC细胞)[2]
剂量:4 mg/kg
给药方式:皮下;每日一次,持续4周
结果:延迟肿瘤形成,并通过抑制血管生成途径(VEGFR-2信号通路)显著降低肿瘤生长。
参考文献
[1]. Yim D, et al. A novel anticancer agent, decursin, induces G1 arrest and apoptosis in human prostate carcinoma cells. Cancer Res. 2005 Feb 1;65(3):1035-44.
[2]. Jung SY, et al. Decursin inhibits vasculogenesis in early tumor progression by suppression of endothelial progenitor cell differentiation and function. J Cell Biochem. 2012 May;113(5):1478-87.
[3]. Son DB, et al. Decursin Alleviates Mechanical Allodynia in a Paclitaxel-Induced Neuropathic Pain Mouse Model. Cells. 2021 Mar 4;10(3):547.
[4]. Ahn KS, et al. Decursin: a cytotoxic agent and protein kinase C activator from the root of Angelica gigas. Planta Med. 1996 Feb;62(1):7-9.