Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物
Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
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CAS No. : 302-79-4;
别名:维生素A酸; Vitamin A acid; all-trans-Retinoic acid; ATRA;视黄酸;维甲酸
体外研究
维甲酸(全反式维甲酸,ATRA)是维生素 A 的一种高效衍生物,几乎所有必需的生理过程和功能都需要维甲酸,因为它参与超过 530 种不同基因的转录调节。视黄酸通过作为核视黄酸受体 (RARα-γ) 的激活配体发挥其作用,核视黄酸受体与视黄酸 X 受体 (RXRα-γ) 形成异二聚体[1]。
视黄酸 (RA) 以低亲和力与 PPARα 和 PPARγ 结合,Kd 值为 100-200 nM。 相比之下,视黄酸与 PPARβ/δ 结合的 Kd 为 17 nM,显示出高亲和力和同种型选择性[2]。
未分化的 P19 细胞表达视黄酸 (RA) 受体 RARα、RARβ、RARγ 和 PPARβ/δ,以及视黄酸结合蛋白 CRABP-II 和 FABP5。 通过用视黄酸处理细胞诱导分化导致 CRABP-II 的瞬时上调和 FABP5 的下调,这在各自的蛋白质和 mRNA 水平上观察到。
在最初的下降之后,与未分化的 P19 细胞相比,成熟神经元中 FABP5 蛋白和 mRNA 的水平增加了 2-2.5 倍。 诱导分化不会显着影响 RARα 或 PPARβ/δ 的水平。 到第 4 天,RARγ mRNA 的水平降低了约 5 倍,并且在成熟神经元中保持较低水平[3]。
视黄酸 (RA) 是一种来源于视黄醇(维生素 A)的形态发生素,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。 视黄酸与视黄酸受体 (RAR) 和视黄酸 X 受体 (RXR) 相互作用,进而调控靶基因的表达[4]。
参考文献
[1]. Wu L, et al. Retinoid X Receptor Agonists Upregulate Genes Responsible for the Biosynthesis of All-Trans-Retinoic Acid in Human Epidermis. PLoS One. 2016 Apr 14;11(4):e0153556.
[2]. Shaw N, et al. Retinoic acid is a high affinity selective ligand for the peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta. J Biol Chem. 2003 Oct 24;278(43):41589-92.
[3]. Yu S, et al. Retinoic acid induces neurogenesis by activating both retinoic acid receptors (RARs) and peroxisomeproliferator-activated receptor β/δ (PPARβ/δ). J Biol Chem. 2012 Dec 7;287(50):42195-205.
[4]. Kam RK, et al. Retinoic acid synthesis and functions in early embryonic development. Cell Biosci. 2012 Mar 22;2(1):11.
[5]. Apfel C, et al. A retinoic acid receptor alpha antagonist selectively counteracts retinoic acid effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Aug 1;89(15):7129-33.
[6]. Xiu Jun Wang, et al. Identification of retinoic acid as an inhibitor of transcription factor Nrf2 through activation of retinoic acid receptor alpha. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19589-94.

2025-09-10
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