Actinonin是天然抗菌剂

　　Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M，氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂，Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1，MMP-3，MMP-8，MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM，1,700 nM，190 nM，330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Actinonin是一种在多种人类肿瘤细胞系中抑制细胞生长的药物。对于Raji细胞、MDA-MB-468细胞、PC3细胞、SK-LC-19细胞、Hela细胞、HT-1080细胞和AL67细胞，其IC50分别为4、6.9、12.8、16.6、27.4、15.7和49.3 μM[1]。

 

　　HsPDF是actinonin的一个关键靶点，抑制这种蛋白质会导致肿瘤细胞线粒体死亡。经过actinonin处理后，细胞表现出时间和剂量依赖的肿瘤特异性线粒体膜去极化和ATP耗竭的现象[1]。

 

　　Actinonin是对来自金黄色葡萄球菌和大肠杆菌细菌的三种形式（Zn-，Ni-和Fe-）的肽变形酶的强效抑制剂。在测定条件下，针对E. coli中的Zn-PDF，Ni-PDF和Fe-PDF以及S. aureus中的Ni-PDF，Actinonin的IC50值分别为90、3、0.8和11 nM[2]。

 

　　Actinonin对革兰氏阳性细菌具有活性，包括金黄色葡萄球菌（MIC值为8-16 μg/mL）、链球菌（MIC值为8 μg/mL）和表皮葡萄球菌（MIC值为2-4 μg/mL）。Actinonin还对嗜血杆菌（H. influenzae，MIC值为1-2 μg/mL）、卡他内菌（Moraxella catarrhalis，MIC值为0.5 μg/mL）和淋病奈瑟氏菌（Neisseria gonorrhoeae，MIC值为1-4 μg/mL）等嗜好性革兰氏阴性细菌具有活性。此外，Actinonin对H. influenzae的acr（MIC值为0.13 μg/mL）和E. coli的acr（MIC值为0.25 μg/mL）外排泵突变体非常活跃[2]。

 

　　体内研究

 

　　Actinonin已经以最高剂量400 mg/kg安全地作为抗生素给予小鼠。尽管在体外显示出抗肿瘤活性，但Actinonin对正常组织似乎没有显着毒性。令人惊讶的是，在裸鼠CWR22人前列腺肿瘤异种移植模型中，Actinonin以i.p.或口服方式具有显著的抗肿瘤活性。在治疗过程中，动物没有出现毒性迹象[1]。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。