dTAGV-1 TFA是一种蛋白降解剂
2024-01-25 
MCE
dTAGV-1 TFA是一种有效和选择性的突变FKBP12F36V融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA可以在体内诱导FKBP12F36V-Nluc降解。
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dTAGV-1 TFA降解剂的生物活性
体外研究
dTAGV-1(0.1 nM-10μM；24小时)TFA能够有效地使FKBP12F36V-Nluc降解，但对293FT细胞中的FKBP12WT-Nluc无影响。
当dTAGV-1（125-2000 nM；24小时）TFA与THAL-SNS-032共同使用时，可以明显地促使LACZ-FKBP12F36V和CDK9的降解。
dTAGV-1（500 nM；1-24小时）TFA可迅速引起KRASG12V和pERK1/2的降解。相关产品推荐：SD-36降解剂
dTAGV-1（50-5000 nM；24小时）TFA可以实现Ewing肉瘤中的EWS/FLI的降解。
体内研究
dTAGV-1(每日一次，每次35 mg/kg；腹腔注射4天)TFA诱导小鼠中FKBP12F36V-Nluc的降解。
dTAGV-1(2-10 mg/kg；腹腔注射)TFA在小鼠体内表现为半衰期（T1/2=3.64和4.4小时）、Cmax（595和2123 ng/mL）以及巨大的暴露量(AUCinf=3136和18517 h•ng/mL)。
dTAGV-1(2 mg/kg；静脉注射)TFA在小鼠体内表现为半衰期(T1/2=3.02小时)、Cmax(7780 ng/mL)以及巨大的暴露量(AUCinf=3329 h•ng/mL)。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：8周大的免疫缺陷雌性小鼠被移植了MV4；11 luc-FKBP12F36V细胞
剂量：35 mg/kg
给药方式：每日腹腔注射一次，连续4天
结果：在首次和三次给药后4小时观察到生物发光信号的显著丧失。
在最后一次给药后28小时证实了降解现象。
