Alirinetide神经保护剂
Alirinetide(GM604)是一种含有6个氨基酸的寡肽。Alirinetide能透过血脑屏障,可用于多种神经退行性疾病的研究。
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Alirinetide神经保护剂的生物活性
体外研究
Alirinetide(GM604)(0.1-10 mg/mL;24小时)阻止了SH-SY5Y细胞的死亡。
Alirinetide(48小时)在SH-SY5Y细胞中主要抑制与帕金森病相关的基因,这些基因大多与线粒体蛋白复合体和呼吸链有关。
细胞活力测定
细胞系:SH-SY5Y细胞
浓度:0.1,1或10 mg/mL
孵化时间:24小时
结果:引导剂量依赖性的细胞存活恢复,最高剂量(10mg/mL)时,细胞活力完全恢复。
体内研究
阿利林肽(GM604)(0-20 mg/kg;静脉注射;每日两次,持续5天)改善了6-OHDA小鼠模型的行为、生化和组织学特征。
MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型:C57BL/6小鼠,6-羟基多巴胺(6-OHDA)小鼠模型
剂量:0,1,5,10或20 mg/kg
给药方式:静脉注射,每日两次,持续5天
结果:在最高剂量下,几乎完全抑制了6-OHDA的效果,导致运动性能改善,黑质中TH阳性神经元数量增加,以及多巴胺、3,4-二羟基苯乙酸(DOPAC)和同香草酸(HVA)的脑水平提高。