VV116是核苷类抗病毒剂抗病毒剂
2023-09-17 
MCE
VV116 (JT001) 是 Remdesivir (HY-104077) 的氘代物，是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂，可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。VV116 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性，更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
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VV116是核苷类抗病毒剂抗病毒剂生物活性
体外研究
氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注，因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱。
氘代化合物的潜在优势：
（1）延长体内半衰期。氘代化合物或能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。由此可提高化合物安全性、有效性和耐受性，并增加给药的便捷性。
（2）提高口服生物利用度。氘代化合物或能够减少肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 程度，使得更大比例的未代谢药物到达作用的目标位置。生物利用度高决定其在低剂量下具有活性以及更好的耐受性。
（3）改善代谢特征。氘代化合物或能够减少有毒或反应性代谢物的形成，改善药物代谢状况。
（4）改进药品安全性。氘代化合物或能够减少或消除药物化合物的不良副作用，具有安全性。
（5）保留治疗特性。氘代化合物有望保留和此前研究中氢类似物相似的生化效力和选择性。
细胞活力测定
细胞系:a549(感染RSV)
浓度:0 ~ 1000 μM
潜伏期:48小时
结果:抑制A549细胞的RSV复制，EC50为1.20±0.32 μM, CC50为95.92±9.27 μM，选择性指数(SI)为80。
体内研究
VV116(25、50、100 mg/kg;阿宝;b.i d(4天)表现出更强的活性，并将病毒滴度降低到50 mg/kg的检测限以下，还能减轻RSV感染后的肺损伤。
VV116(25、50、100 mg/kg;阿宝;单剂量)表现出良好的PK性能和良好的安全性。
动物模型:balb /c小鼠
剂量:25、50、100mg /kg
管理:订单;单剂量(药代动力学分析)
结果:具有良好的PK性能和良好的安全性。
