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Octreotide

    Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。
 
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    Octreotide生物活性
 
    体外
 
    Octreotide逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GS mRNA表达的改变[1]。
 
    在体内
 
    Octreotide显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。Octreotide干预显着降低血清胰岛素浓度; 然而,血清TG,TC,FFA,ALT和AST水平没有显着降低。Octreotide显着抑制HOMA指数。Octreotide降低ipGTT和ipITT AUC,但不显着。Octreotide改善了PA处理的HepG2细胞中HFD诱导的肥胖和脂滴积累的大鼠的脂肪变性。Octreotide促进HFD诱导的肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化及GS mRNA的表达。与载体处理的(CONT)组相比,Octreotide降低了体重和湿肾重量。PAS和Octreotide/ PAS治疗降低cAMP水平,但单独的Octreotide不会在PCK大鼠中降低。在Octreotide/ PAS组中,pS6阳性细胞显着少于单独PAS组[2]。
 
    实验参考方法
 
    动物管理局
 
    将AMale PCK大鼠(n = 24)随机分配至4组中的1组(每组n = 6):每4周一次皮下注射治疗,单独使用8 mg / kgOctreotide-LAR,单独使用8 mg / kg PAS-LAR ,4至16周龄,共同施用8mg / kgOctreotide和8mg / kg PAS,或载体(微粒液体; CONT)。载体含有具有聚乳酸 - 共 - 羟基乙酸(PLGA)的共聚物微粒。在4周龄和15周龄清醒大鼠中,使用尾套血压计测定心率(HR),舒张压(DBP)和收缩压(SBP)。在15.5周龄后使用代谢笼测量二十四小时的尿量和食物消耗。测量体重后,在16周龄时用戊巴比妥钠麻醉动物,迅速取出肾脏和肝脏,造成致命的放血。测量总湿肾重和湿肝重量,并收集血样用于测量血清尿素氮(SUN),天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT),胰岛素样生长因子-1(IGF-1)),葡萄糖,胰岛素,胰高血糖素和皮质醇。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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