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硫酸羟氯喹-Hydroxychloroquine

  Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  硫酸羟氯喹的生物活性
 
  体外活性
 
  硫酸羟氯喹是合成自4-氨基喹啉的抗疟药;它已经用于治疗某些风湿性疾病,例如类风湿关节炎(RA)[10]。五微摩尔硫酸羟氯喹或氯喹对细胞内pH也没有可测量的影响,尽管这些浓度可以抑制DNA或RNA配体诱导的TLR9或7信号传导
 
  体内活性
 
  规定使用硫酸羟氯喹治疗狼疮,硫酸羟氯喹及其类似物氯喹均抑制TLR7和9信号传导
 
  硫酸羟氯喹的实验参考方法
 
  激酶测定
 
  每孔将五微升的2%L-α-磷脂酰胆碱在十二烷中的溶液沉积在96孔板的膜上。将AT791(10 ?M),E6446(10 ?M),硫酸羟氯喹(40 ?M)或氯喹(40 ?M)加入pH 5.5缓冲液(50 mM NaAce,15 mM NaCl)或pH 7.4缓冲液的两个隔室之一中(50mM的KPO 4,150mM NaCl的),并将板在37℃温育℃。第二天,对两个腔室中的化合物浓度进行定量。在该实验的一个变体中,将5 ?M AT791或E6446添加到两个小室中,其中一个装有pH 5.5缓冲液,另一个装有pH 7.4缓冲液。监测两个腔室之间化合物的重新分布持续8小时
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验
 
  从5周龄开始,MRL / lpr小鼠每周口服五次20或60 mg / kg E6446或60 mg / kg硫酸羟氯喹。每10天以50 mg / kg ip腹膜内施用Cytoxan。在治疗开始之前立即采集血清样本,以监测自身反应性抗体的变化。随后,大约每月收集一次血清样品,并在1:500稀释后通过ELISA分析抗dsDNA。在相同的时间间隔采集体重和尿液样本,并评估蛋白尿。使用市售的HEp2玻片试剂盒评估抗核抗体(ANA),并将血清在试剂盒缓冲液中稀释至1:100。ANA分数看不懂。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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