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TPX-0005

  TPX-0005是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

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  生物活性

  体外

  Repotrectinib(TPX-0005)有效克服了这种原发性抗性(细胞增殖试验中IC50为100 nM),强烈抑制EML4-ALK(IC50 13 nM)和SRC底物桩蛋白(IC50 107 nM)的磷酸化。 Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移,其活性与saracatinib相似。

  体内

  Repotrectinib(TPX-0005)在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长

  TPX-0005分子量:355.37

  Repotrectinib分子式:C₁₈H₁₈FN₅O₂

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