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Tacedinaline是HDAC抑制剂

    Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9,0.9,1.2 μM。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    Tacedinaline(N-乙酰基二醛)是一种新型口服化合物,在临床前模型中具有广谱的抗肿瘤活性。作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。Tacedinaline(N-乙酰基二氢萘)与常用于非小细胞肺癌细胞系管理的抗肿瘤药物联合使用,在Tacedinaline(N-乙酰地那林)(40μM)之间观察到明显的作用协同作用(R = 1.8,R = 1.5) )和治疗48和72小时的吉西他滨(0.01μM)。Tacedinaline(N-乙酰基二氢萘)抑制丝裂原刺激的血液淋巴细胞增殖,IC 50值为3μM 。
 
    在体内
 
    Tacedinaline(CI-994)具有抗8/8实体瘤的活性:胰腺导管腺癌#02(4.7); 胰腺癌#03(3.0; 1/6治愈); 结肠腺癌#38(1.6); 结肠腺癌#51 / A(1.1); 乳腺癌#25(1.7); 乳腺癌#17 / ADR(0.5); 催促成骨肉瘤(4.0); 和人前列腺癌LNCaP(1.2)。CI-994是地那林的乙酰化代谢产物,在体内具有与地那林相同的活性谱。它在时间表比较/毒性试验中也表现相似。Tacedinaline(CI-994)可在单次口服给药后1天内对大鼠淋巴组织产生影响,这种影响通常在7天内可逆。
 
    实验参考方法
 
    Animal Administration
 
    大鼠:为了表征Tacedinaline(CI-994)对淋巴组织的作用,给予雄性大鼠0(载体对照),10,23和45mg / kg的单次口服剂量,并在给药后7天内杀死以进行评估。白细胞分化,骨髓分化,淋巴组织重量和淋巴组织的选择组织病理学。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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