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A 83-01是ALK抑制剂

    A 83-01是有效的 TGF-β I 型受体 ALK5,ALK4 和 ALK7 的抑制剂,能够抑制 ALK5,ALK4 和 ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12,45 和 7.5 nM。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    A 83-01是TGF-βI型受体ALK5激酶,ALK4和ALK7的有效抑制剂,在Mv1Lu细胞中降低了ALK-5诱导的转录水平,IC 50为12 nM,也阻断了ALK4-TD和ALK7-TD 在R4-2细胞中诱导转录,IC 50为45 nM,7.5 nM,并且弱抑制由组成型活性ALK-6,ALK-2,ALK-3和ALK-1 诱导的转录。83-01(0.03-10μM)有效地阻止TGF-β的生长抑制作用,并完全抑制3μM的作用。A 83-01(1-10μM)抑制HaCaT细胞中TGF-β诱导的Smad活化。在HM-1细胞中,83-01(1μM)降低细胞运动性,粘附和侵袭由TGF-β1增加,但不改变细胞增殖。
 
    在体内
 
    83-01(50,150和500μg/小鼠,ip)显着改善没有体重或神经行为表现的小鼠的存活。对于携带M109细胞的小鼠,83-01(0.5mg / kg,ip)显示出显着强的抗肿瘤作用。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    将HM-1细胞接种到96孔板中并孵育18小时。然后加入83-01(1μM)或载体12小时,然后加入TGF-β1(1ng / mL)或载体60小时。使用WST-1测定法检查每个孔中的活细胞数。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠
 
    用于体内研究的雌性B6C3F1小鼠维持在无特定病原体的条件下。为了评估A83-01对携带腹膜传播的小鼠的存活的影响,通过小鼠的左侧腹部将HM-1细胞(1×10 6)注射到腹腔中。从第二天开始,每周三次将A 83-01(150μg/体重)或载体(含有0.5%DMSO的PBS)注射到腹腔中。在达到濒死状态之前对小鼠实施安乐死。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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