Cetuximab是EGFR抑制剂

    Cetuximab 是一种单克隆抗体，能够抑制 EGFR，SPR 方法测得 Cetuximab 对可溶性 EGFR 的 Kd 值为 0.201 nM；Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。

 

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    Cetuximab的生物活性

 

    体外

 

    Cetuximab（C225）是一种抑制表皮生长因子受体（EGFR）的单克隆抗体，SPR对可溶性EGFR 的K d为0.201 nM。通过ELISA，Cetuximab对固定A431细胞中EGFR 的K d为0.147 nM。Cetuximab（C225; 30nM）在处理8天后，时间依赖性地抑制SCC-1，SCC-11B，SCC-38和SCC-13Y细胞的增殖。Cetuximab（30 nM）的导致? 0 / G 1停滞，诱导细胞凋亡，并减少了RB，p27蛋白KIP1和Bcl-2和Bax表达的在SCC-13Y细胞。Cetuximab（30 nM）也增强放射敏感性并增加SCC-13Y细胞中辐射诱导的细胞凋亡。

 

    体内

 

    Cetuximab（1mg /注射）对肿瘤体积有影响，但对UT-SCC-14异种移植物的影响更明显。在UT-SCC-14异种移植物中，Cetuximab治疗显着降低EGFR，pEGFR和Ki67的表达。两种细胞系的Cetuximab处理组中MCT1和GLUT1表达显着降低，但UT-SCC-14异种移植物中差异更明显。