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BMS-309403是FABP4抑制剂

    BMS-309403是有效,选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白 (aFABP) 抑制剂,其Ki值小于 2 nM。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    BMS-309403的生物活性
 
    体外
 
    BMS-309403以高亲和力结合FABP4,对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍。BMS-309403与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,并竞争性地抑制内源脂肪酸的结合。BMS-309403治疗以剂量和时间依赖的方式显着降低THP-1巨噬细胞产生MCP-1。BMS-309403通过激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK)信号通路,以时间和剂量依赖的方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取,但不依赖于FABP。
 
    体内
 
    用BMS-309403治疗6周可改善内皮功能,磷酸化和总eNOS,降低血浆甘油三酯水平,但不影响内皮依赖性舒张。在培养的人微血管内皮细胞中,脂质诱导的A-FABP表达与磷酸化的eNOS和NO产生减少有关,并被BMS-309403逆转。在早期和晚期干预研究中,与载体治疗对照相比,BMS-309403治疗组的近端主动脉粥样硬化病变面积明显减少。
 
    实验参考方法
 
    小鼠:为了确定药理学抑制A-FABP作用的效果,通过每日口服强饲法长期给予A-FABP抑制剂BMS-309403(15mg / kg)或载体(4%吐温80)6周。在ApoE - / -小鼠中(从第12周开始)。用推注的戊巴比妥钠(230mg / kg)麻醉小鼠,取出它们的主动脉并解剖用于进一步分析。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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