您的位置:MCE > 抑制剂 >

Talmapimod

    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂,IC50 值是9 nM。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体外
 
    Talmapimod(SCIO-469)降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。Talmapimod(SCIO-469)还抑制破骨细胞激活因子IL-11,NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达,并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长,并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。
 
    体内
 
    用Talmapimod(SCIO-469)靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外,还降低了骨髓瘤负担。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod(SCIO-469)预处理5TMM细胞(0.5×106 / mL),然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。18小时后,从下部隔室收集5TMM细胞,并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    动物注射
 
    为了研究Talmapimod(SCIO-469)对骨髓瘤发展的影响,将三组雄性小鼠(n = 12)静脉注射0.5×106 5T33MM细胞。小鼠未接受治疗(幼稚),或者如果注射肿瘤细胞,则从肿瘤细胞注射Talmapimod(SCIO-469)(150或450 mg / kg粉末饮食,连续可用于小鼠)或载体( PBS)直到第一只小鼠出现发病迹象(3.7周)。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

点击查看原文:Talmapimod


推荐类似文章

抑制剂
上一篇:Fagomine