Histamine组胺

　　组胺Histamine 是组胺受体 (histamine receptor) 激动剂和血管扩张剂。组胺Histamine 是一种有机氮化合物，参与局部免疫反应，调节肠道生理功能，并作为神经递质发挥作用。组胺Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路，具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。组胺Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　组胺Histamine (0.01-10 μM, 72 h) 对 MDA-MB-231 细胞增殖具有双向调控作用，将细胞周期阻滞于 G2/M 期，诱导脂滴形成，诱导 MDA-MB-231 细胞分化和凋亡[4]。

 

　　组胺Histamine (10 μM, 24 h) 可增加活性氧（ROS）生成，尤其是过氧化氢（H2O2），降低抗氧化酶（如过氧化氢酶）活性，从而增强 MDA-MB-231 细胞的放射敏感性[4]。

 

　　组胺Histamine (1-100 μM, 12 h) 可在 LPS (HY-D1056) 刺激的 N9 小鼠小胶质细胞中抑制小胶质细胞迁移和炎症介质 IL-1β 的释放，具有抗炎活性[5]。

 

　　细胞增殖实验[4]

 

　　细胞系：MDA-MB-231

 

　　浓度范围：0.01-10 µM

 

　　培养时间：72小时

 

　　实验结果：10 µM浓度促进细胞增殖，0.01 µM浓度抑制细胞增殖。

 

　　体内研究

 

　　注意：

 

　　请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。

 

　　组胺Histamine phosphate (0.05-100 μg/mouse, icv, single dose) 在小鼠模型中表现出镇痛作用（高剂量 组胺Histamine，50-100 μg/只小鼠）和痛觉过敏作用 (低剂量，0.1-1 μg/只小鼠)[3]。

 

　　组胺Histamine (62.5-2000 μg; 阴道内注射) 可以在卵巢切除小鼠中发挥与雌激素相似的作用，引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加[6]。

 

　　组胺Histamine 可用于动物建模，构建胃肠道溃疡模型。

 

　　诱导胃肠道溃疡[1]

 

　　致病原理

 

　　组胺Histamine 会导致胃酸分泌增加、粘液产生减少、胰液反流、胃血流动不畅，进而产生胃溃疡。压力还会导致胃肠蠕动增加，导致胃皱襞在接触酸时更容易受到损害。

 

　　具体造模方法：

 

　　荷兰猪：雄性 • 白化病 • 360-420 g

 

　　给药方式：5 mg/kg • 腹腔注射 • 单剂量

 

　　Note

 

　　Dizocilpine maleate 溶解在 0.9% 无菌盐水中。

 

　　造模成功指标

 

　　溃疡呈点状或细长状，模型解剖后，在显微镜下测量溃疡指数（病变的长度和）为 3.4 mm。

 

　　相关产品：Serotonin (HY-B1473A); Reserpine (HY-N0480)

 

　　拮抗产品：Cimetidine (HY-14289)

 

　　MCE公司尚未独立验证这些方法的准确性，相关内容仅供参考。

 

　　动物模型：小鼠模型[3]

 

　　给药剂量：0.05-100 μg/只

 

　　给药方式：侧脑室注射，单次给药

 

　　实验结果：50及100 μg/只剂量可延长舔足潜伏期；0.1-1 μg/只剂量则缩短舔足潜伏期。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Okabe S, et al. Effects of cimetidine, a histamine H2-receptor antagonist, on various experimental gastric and duodenal ulcers. Am J Dig Dis. 1977 Aug;22(8):677-84.

 

　　[2]. Rietveld S et al. The influence of respiratory sounds on breathlessness in children with asthma: a symptom-perceptionapproach. Health Psychol. 1997 Nov;16(6):547-53.

 

　　[3]. Malmberg-Aiello P, et al., Role of histamine in rodent antinociception. Br J Pharmacol. 1994 Apr;111(4):1269-79.

 

　　[4]. Medina V, et al., Histamine-mediated signaling processes in human malignant mammary cells. Cancer Biol Ther. 2006 Nov;5(11):1462-71

 

　　[5]. Ferreira R, et al., Histamine modulates microglia function. J Neuroinflammation. 2012 May 8;9:90

 

　　[6]. MARTIN L. The effects of histamine on the vaginal epithelium of the mouse. J Endocrinol. 1962 Jan;23:329-40

 

　　[7]. Yang LP, et al. Spotlight on histamine dihydrochloride in acute myeloid leukaemia. Drugs Aging. 2011 Apr 1;28(4):325-9.