Loncastuximab tesirine分子偶联物
Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
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生物活性
体外研究
Loncastuximab tesirine 降低了三种人源性 CD19 和 CD79b 阳性 NHL 细胞系 (WSU-DLCL2,TMD8 和 Ramos) 的细胞活力并诱导凋亡,与 polatuzumab vedotin 联合使用效果更好[1]。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Loncastuximab tesirine (0.25 或 0.5 mg/kg;单剂量) 在 WSU-DLCL2 异种移植物模型中显示抗肿瘤作用[1]。
Loncastuximab tesirine (0.33,0.66 和 1 mg/kg;单次静脉注射) 在 Ramos 异种移植模型中显示出剂量依赖的抗肿瘤活性[2]。
Loncastuximab tesirine (0.1 和 0.3 mg/kg;单次静脉注射) 在表达 CD19 的 Daudi 异种移植模型中显示出剂量依赖的抗肿瘤活性[2]。
Loncastuximab tesirine (0.3 和 1 mg/kg;单次静脉注射) 可显著延长 WSU-DLCL2 异种移植小鼠模型的生存期,且有剂量依赖性[2]。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。