FAP-2286的作用

　　FAP-2286 是一种强效的，选择性的与放射性核素螯合剂偶联的FAP结合肽，与 FAP 结合的平均 IC50 值为2.7 nM。FAP-2286 由环肽组成，可以螯合放射性核素，用于成像或治疗，对 FAP 阳性肿瘤具有很强的疗效。可用于 FAP 阳性肿瘤临床开发的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　FAP-2286 (0.1-30 nM, 1小时) 减少与人 WI-38 成纤维细胞样胎儿肺细胞系结合的荧光团标记的竞争肽[1]。

 

　　FAP-2286 (5 nM, 1, 3, 8, 24, 和72小时) 在 HEK-FAP 细胞中维持长时间的肿瘤保留和抑制[1]。

 

　　体内研究

 

　　FAP-2286 (30 MBq/nmol，静脉注射) 在 HEK-FAP 肿瘤移植小鼠模型中稳定积累[1]。

 

　　动物模型：HEK-FAP肿瘤小鼠[1]

 

　　剂量：30 MBq/nmol

 

　　给药方式：静脉注射 (i.v.)

 

　　结果：在注射后48小时，肿瘤与肾脏的比值(T/K)增加，最高差异摄取率为7.5 T/K。注射后三小时保持积累，达到10.8 ID/g。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Dirk Zboralski, et al. Comparative Biodistribution and Radiotherapeutic Efficacy of the Fibroblast Activation Protein (FAP)–Targeting Agents FAP-2286 and FAPI-46.