Tocilizumab中文名托珠单抗的作用

　　Tocilizumab托珠单抗 (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体，可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合，从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab托珠单抗 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab托珠单抗 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Tocilizumab托珠单抗 (抗人 IL6R，人源化抗体) (1-100 ng/mL；24 小时、48 小时) 以剂量依赖性方式抑制细胞增殖 (生长速率)，HACM 的生长速率几乎完全降低 100 ng/mL tocilizumab[2]。

 

　　Tocilizumab托珠单抗 (抗人 IL6R，人源化抗体) (0.001-10，000 μg/mL；2 天) 抑制 Ba/F3-gp130-IL-6R 细胞用 hIL-6 刺激增殖，IC50 为 13.5 ng/mL[1]。

 

　　Tocilizumab托珠单抗 (抗人 IL6R，人源化抗体) (1 μM；6 小时) 在体外降低 STAT3 的磷酸化，与体内 SAS 细胞一致[3]。

 

　　Tocilizumab托珠单抗 (抗人 IL6R，人源化抗体) (1-5 μM；24 小时) 用无血清培养基显著降低SAS细胞中VEGF mRNA的表达[3]。

 

　　细胞增殖检测[2]

 

　　细胞系：人源HARA-B细胞

 

　　浓度：1 ng/mL，10 ng/mL和100 ng/mL

 

　　孵育时间：24小时，48小时

 

　　结果：抑制了在人源HARA-B细胞上表达的IL-6R。

 

　　体内研究

 

　　Tocilizumab托珠单抗 (抗人 IL6R，人源化抗体) (静脉注射；1.0 mg/100 μL；每周两次，三周) 减少注射了 tocilizumab 的小鼠大脑中每个转移灶的体积[2]。

 

　　Tocilizumab托珠单抗 (抗人 IL6R，人源化抗体) (腹膜内注射；100 μg/mL，每 48 小时一次；20 天) 抑制 OSCC 进展并抑制肿瘤血管生成[3]。

 

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　　动物模型：通过在裸鼠中接种HARA-B细胞建立肺肿瘤细胞脑转移模型[2]

 

　　剂量：1.0 mg/100 μL

 

　　给药方式：静脉注射；1.0 mg/100 μL；每周两次，持续三周

 

　　结果：使每个转移灶的体积显著减小。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Garbers C, et al. Inhibition of classic signaling is a novel function of soluble glycoprotein 130 (sgp130), which is controlled by the ratio of interleukin 6 and soluble interleukin 6 receptor. J Biol Chem. 2011 Dec 16;286(50):42959-70.

 

　　[2]. Mami Noda, et al. IL-6 Receptor Is a Possible Target against Growth of Metastasized Lung Tumor Cells in the Brain. Int J Mol Sci. 2013 Jan; 14(1): 515–526.

 

　　[3]. Shinriki S, et al. Humanized anti-interleukin-6 receptor antibody suppresses tumor angiogenesis and in vivogrowth of human oral squamous cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2009 Sep 1;15(17):5426-34.