Methyl-β-cyclodextrin甲基-β-环糊精

　　Methyl-β-cyclodextrin 甲基-β-环糊精 是一种环庚糖，对非极性物质有增溶作用，广泛应用于疏水性活性分子的释放。甲基-β-环糊精Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Methyl-β-cyclodextrin 被广泛用于增加细胞的通透性，从而增加葡萄糖和纳米颗粒等小分子的吸收[4]。

 

　　环糊精是一类环状寡糖，具有亲水性外表面和亲脂性中心腔。环糊精分子相对较大，具有许多氢供体和受体，因此通常不会渗透亲脂性膜。在制药行业，环糊精主要用作络合剂，以提高难溶性药物的水溶性并提高其生物利用度和稳定性。环糊精在制药应用中有多种用途，包括提高药物的生物利用度[4]。

 

　　Methyl-β-cyclodextrin 精通过消耗质膜上的胆固醇，迅速诱导 PEL 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡。Methyl-β-cyclodextrin 以剂量依赖性方式抑制所有 PEL 细胞系的生长。每种细胞系的 IC50 为 3.33-4.23 mM[5]。

 

　　Methyl-β-cyclodextrin 是一种由 β-葡萄吡喃糖单元组成的高度水溶性的环状七糖，据报道，它是各种胆固醇消除剂中从细胞中消除胆固醇最有效的药物[5]。

 

　　体内研究

 

　　在 PEL 异种移植小鼠模型中，甲基-β-环糊精显著抑制 PEL 细胞的生长和侵袭，且无明显不良反应。经甲基-β-环糊精治疗的小鼠看起来很健康，而未治疗的小鼠腹部膨胀。对照组小鼠的体重明显高于经甲基-β-环糊精治疗的小鼠。经甲基-β-环糊精治疗的小鼠腹水量明显低于未治疗的小鼠[4]。

 

　　人类和动物研究表明，环糊精可用于改善几乎任何类型的药物制剂的药物输送。目前，全球市场上约有 30 种含有药物/环糊精复合物的药品[6]。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞实验[1]

 

　　在96孔微培养板中，以不同浓度的甲基-β-环糊精（0-10 mM）在最终体积为0.1 mL的条件下，三重复培养PEL细胞，培养24小时，温度37°C。随后，在每个孔中加入MTT（终浓度为0.5 mg/mL）。经过额外的3小时孵育后，加入100 μL 0.04 N HCl溶解晶体。测定570 nm处的吸光值[1]。

 

　　动物给药[1]

 

　　小鼠：雌性NRJ小鼠腹腔注射悬浮于PBS中的BCBL-1细胞。然后，小鼠接受PBS或甲基-β-环糊精（500 mg/kg每天）的腹腔注射。通过测量体重和腹水来评估肿瘤负荷[1]。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Mundhara N, et al. Methyl-β-cyclodextrin, an actin depolymerizer augments the antiproliferative potential of microtubule-targeting agents. Sci Rep. 2019 May 21;9(1):7638.

 

　　[2]. Rodal SK, et al. Extraction of cholesterol with methyl-beta-cyclodextrin perturbs formation of clathrin-coated endocytic vesicles. Mol Biol Cell. 1999;10(4):961-974.

 

　　[3]. Yuwei Huang, et al. Migrasome formation is mediated by assembly of micron-scale tetraspanin macrodomains. Nat Cell Biol. 2019 Aug;21(8):991-1002.

 

　　[4]. Chen X, et al. Cholesterol depletion from the plasma membrane triggers ligand-independent activation of the epidermal growth factor receptor. J Biol Chem. 2002 Dec 20;277(51):49631-7.

 

　　[5]. Gotoh K, et al. The antitumor effects of methyl-β-cyclodextrin against primary effusion lymphoma via the depletion of cholesterol from lipid rafts. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Dec 12;455(3-4):285-9.

 

　　[6]. Tiwari G, et al. Cyclodextrins in delivery systems: Applications. J Pharm Bioallied Sci. 2010 Apr;2(2):72-9.