抗真菌抗生素Nystatin制霉菌素

　　制霉菌素Nystatin 是一种口服有效的多烯类抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)，对酵母和支原体有效。Nystatin 可增加质膜对包括氯离子等小单价离子的通透性。制霉菌素Nystatin 是一种胆固醇隔离试剂，可部分阻止 Oxaliplatin 诱导的脂筏聚集、DR4 和 DR5 聚集，从而减少细胞凋亡。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　制霉菌素Nystatin 导致所有六种念珠菌的颊上皮细胞粘附显著降低[1]。

 

　　Nystatin 制霉菌素 是一种抗生素，可增加质膜对小的单价离子 (包括氯离子) 的渗透性。制霉菌素 Nystatin 增加顶端氯离子通透性，使氯离子跨上皮转运受到跨气管上皮细胞基底外侧膜转运的限制，这主要反映了协同转运蛋白的活性。Nystatin (400 单位/mL) 使跨上皮 36Cl 通量的基础水平增加约 1.5 倍，并消除 UTP 对该通量的刺激。Nystatin 处理还消除了 UTP 对可饱和基底外侧[3H]布美他尼结合的刺激，这是衡量这些细胞中 Na-K-Cl 协同转运蛋白功能的一种方法；Nystatin 处理仅轻度抑制异丙肾上腺素对结合的刺激[2]。

 

　　制霉菌素 Nystatin 通过主要将内皮抑素内化转换为网格蛋白介导的途径，显著增强内皮细胞对内皮抑素的摄取。Nystatin 制霉菌素增强的内皮抑素内化也增加了其对内皮细胞管形成和迁移的抑制作用[3]。

 

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　　体内研究

 

　　制霉菌素 Nystatin 联合内皮抑素选择性地增强内皮抑素在肿瘤血管和肿瘤组织中的摄取和生物分布，而不是在荷瘤小鼠的正常组织中，最终导致内皮抑素在体内的抗血管生成和抗肿瘤作用提高[3]。脂质体 Nystatin，在低至 2 mg/kg 体重/天的剂量下，与未处理、生理盐水或空脂质体组[4]。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Ellepola AN, et al. Adhesion of oral Candida species to human buccal epithelial cells following brief exposure to nystatin. Oral Microbiol Immunol. 1999 Dec;14(6):358-63.

 

　　[2]. Haas M, et al. Na-K-Cl cotransport in nystatin-treated tracheal cells: regulation by isoproterenol, apical UTP, and [Cl]i. Am J Physiol. 1994 May;266(5 Pt 1):C1440-52.

 

　　[3]. Chen Y, et al. Cholesterol sequestration by nystatin enhances the uptake and activity of endostatin in endothelium via regulating distinct endocytic pathways. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6392-403

 

　　[4]. Wallace TL, et al. Activity of liposomal nystatin against disseminated Aspergillus fumigatus infection in neutropenic mice. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2238-43

 

　　[5]. Xu L, et al. Oxaliplatin enhances TRAIL-induced apoptosis in gastric cancer cells by CBL-regulated death receptor redistribution in lipid rafts.FEBS Lett. 2009 Mar 4;583(5):943-8.