抗生素Berberine chloride盐酸小檗碱
盐酸小檗碱Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 盐酸小檗碱诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
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盐酸小檗碱Berberine chloride的生物化学
体外研究
盐酸小檗碱Berberine chloride (1.25-160 μM;72 hours) 对四种结直肠癌细胞系 LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29 的增殖具有潜在的抑制作用[1]。
盐酸小檗碱Berberine chloride (1.25-160 μM;24-72 小时) 诱导 LoVo 细胞生长的时间和剂量依赖性抑制[1]。
LoVo 细胞暴露于小檗碱 (10 -80 μM) 24 小时。通过流式细胞术对 40 μM 小檗碱处理的 LoVo 细胞进行细胞周期分析显示细胞在 G2/M 期积累[1]。
盐酸小檗碱Berberine chloride (10 -80 μM) 抑制细胞周期蛋白 B1,24 h 后 cdc2 和 cdc25c 蛋白表达,尤其是在80.0 μM 剂量下[1]。
细胞增殖检测[1]
细胞系:四种结直肠癌细胞系 LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29
浓度:1.25、2.5、5、10、20、40、80 和 160 μM
孵育时间:72小时
结果:抑制了四个细胞系的增殖。IC50范围为 40.8±4.1 μM(LoVo)至 98.6±2.9 μM(HCT116)。
体内研究
盐酸小檗碱Berberine chloride (10、30 或 50 mg/kg/天;胃肠道强饲法;连续 10 天) 在体内抑制人结直肠腺癌的生长。胃肠道灌胃剂量为 30 和 50 mg/kg/day 的小檗碱对人结直肠腺癌裸鼠异种移植物生长的抑制率分别为 33.1% 和 45.3%[1]。
动物模型:5周龄 BALB/c nu/nu 小鼠,植入人结肠腺癌 LoVo 异种移植瘤[1]
剂量:10、30 或 50 mg/kg/天
给药方式:胃肠道灌胃;连续 10 天
结果:在 30 和 50 mg/kg/天 的剂量下,显示抑制率分别为 33.1 % 和 45.3 %。
参考文献
[1]. Cai Y, et al. Berberine inhibits the growth of human colorectal adenocarcinoma in vitro and in vivo. J Nat Med. 2014 Jan;68(1):53-62.