(-)-Epigallocatechin Gallate的别名EGCG
表没食子儿茶素没食子酸酯(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 表没食子儿茶素没食子酸酯(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
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生物活性
体外研究
(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG,10-60 μM) 以剂量依赖性方式抑制 FB-2 和 WRO 细胞的生长[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate表没食子儿茶素没食子酸酯 (10-60 μM,0-24 h) 减少细胞周期蛋白 D1 和 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化,并增加 p21 和 p53 的表达[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate (10-60 μM,12 小时) 降低细胞运动和迁移[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 表没食子儿茶素没食子酸酯(0 -20 μM,约 0-20 分钟) 抑制 GLUD1/2 和 IDH1 活性呈浓度和时间依赖性 (生化测定)[2]。
(-)- Epigallocatechin Gallate (0-35 μg/mL,24-72 小时) 抑制结直肠癌细胞 (LoVo、SW480、HT-29、HCT-8细胞) 的增殖,增加细胞凋亡,阻滞细胞在G0/G1期[3]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 表没食子儿茶素没食子酸酯(30 μM,3-24 h) 抑制 LPS 诱导的成骨细胞中 COX-2 和 mPGES-1 mRNA 的表达以及前列腺素 E2 的产生[4]。
细胞增殖实验[1]
细胞系:FB-2和WRO细胞(饥饿培养48小时)
浓度:10, 40, 60 μM
孵育时间:4天
结果:在10 μM时抑制基础细胞增殖(FB-2为40%,WRO为35%),在40和60 μM时抑制细胞数量(抑制率为68%至73%)。
体内研究
(-)- Epigallocatechin Gallate (灌胃给药,5 -20 mg/kg,每天一次,持续 14 天,原位移植模型) 减少肿瘤生长[3]。
(-)- Epigallocatechin Gallate (注射入小鼠下牙龈,单剂量 0.5 mg/小鼠,实验性牙周炎模型) 降低抑制 LPS 诱导的骨密度 (BMD) 损失[3]。
动物模型:正位移植 BALB/c 裸鼠模型[3]
剂量:5、10 和 20 mg/kg,每日一次,持续14天。
给药方式:胃内给药。
结果:抑制肿瘤生长,无肝或肺转移。
参考文献
[1]. De Amicis F, et al. Epigallocatechin gallate inhibits growth and Epithelial-to-Mesenchymal Transition in human thyroid carcinoma cell lines. J Cell Physiol. 2013 Apr 1.
[2]. Peeters TH, et al. Isocitrate dehydrogenase 1-mutated cancers are sensitive to the green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate. Cancer Metab. 2019 May 20;7:4.
[3]. Jin H, et al. Epigallocatechin gallate inhibits the proliferation of colorectal cancer cells by regulating Notch signaling. Onco Targets Ther. 2013;6:145-53.
[4]. Tsukasa Tominari; Epigallocatechin gallate (EGCG) suppresses lipopolysaccharide-induced inflammatory bone resorption, and protects against alveolar bone loss in mice. FEBS Open Bio. 2015 Jun 12;5:522-7.