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Cholic acid胆汁酸

  胆汁酸Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。胆汁酸Cholic acid 具有口服活性。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  胆汁酸(1 mg/mL,30分钟)与HepG2细胞上的钠+/牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)竞争性结合,并显著抑制胆汁酸(CA)-纳米脂质体(LPs)-多柔比星(DOX)-盐酸的摄取,这表明CA-LPs-DOX-HCl也通过NTCP介导的内吞途径被摄取[1]。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  胆汁酸(1%(w/w)胆酸补充饮食;口服;14天)降低了SHP(小异二聚体伙伴)蛋白表达,可能是通过上调miR142-3p实现的。胆汁酸增加了CYP2D6的表达和活性[2]。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些信息仅供参考。
 
  动物模型:Tg-CYP2D6成年雄性小鼠(8周龄,体重20-25克)[2]
 
  剂量:1%(w/w)胆酸补充饮食
 
  给药方式:口服,14天
 
  结果:降低了SHP表达并增加了CYP2D6活性。
 
  参考文献
 
  [1]. Li Y, et al. Mechanism of hepatic targeting via oral administration of DSPE-PEG-Cholic acid-modified nanoliposomes. Int J Nanomedicine. 2017 Feb 28;12:1673-1684.
 
  [2]. Pan X, et al. Cholic acid Feeding Leads to Increased CYP2D6 Expression in CYP2D6-Humanized Mice. Drug Metab Dispos. 2017 Apr;45(4):346-352.

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