Folinic acid亚叶酸

　　亚叶酸Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

 

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　　亚叶酸Folinic acid (Leucovorin) 的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Methotrexate (MTX) 单独诱导微核双核细胞百分比 (MNBN) 和异常细胞百分比 (Abs) 的浓度相关增加。随着 MTX 浓度的增加，核分裂指数 (NDI) 降低。同样，有丝分裂指数 (MI) 在所有测试的 MTX 浓度中也有所降低。添加 50 μg/mL 的 Folinic acid 可显著降低 % MNBN (40-68%) 和 % Abs (36-77%)。在 5 μg/mL Folinic acid 下也观察到抑制作用 (MNBN 为 12% 至 54%，Abs 为 20% 至 61%)[1]。

 

　　体内研究

 

　　Methotrexate (MTX) 给药后，Folinic acid (7.0 mg/kg；腹膜内注射；每隔一天；持续 3 周；Balb/c 幼年雄性小鼠) 处理似乎逆转了 MTX 的生长抑制 (长期给药 MTX 会抑制小鼠骨骼生长)[2]。

 

　　动物模型：24只3周龄的巴尔布小鼠（雄性，体重11.88 ± 0.25克） 相关产品推荐：DNA合成抑制剂Cytarabine阿糖胞苷

 

　　剂量：7.0 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；每两天一次；持续3周

 

　　结果：在MTX给药后，似乎能够逆转这种生长抑制。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Keshava, C., et al., Inhibition of methotrexate-induced chromosomal damage by folinic acid in V79 cells. Mutat Res, 1998. 397(2): p. 221-8.

 

　　[2]. Iqbal MP, et al. Effect of methotrexate and folinic acid on skeletal growth in mice. Acta Paediatr. 2003 Dec;92(12):1438-44.