Iloprost伊洛前列素

　　Iloprost (ZK 36374; Ciloprost) 是一种前列环素 PGI2 类似物，参与胚胎发育和炎症改善，抑制肿瘤转移。Iloprost 可用于外周血管疾病的研究。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　前列腺素I2（PGI2）在输卵管液中合成，并促进胚胎发育[1]。

 

　　伊洛前列素是一种PGI2类似物，影响牛卵母细胞的成熟和发育能力[1]。

 

　　伊洛前列素（0.5 μM；22-24小时）增加了牛胚胎的囊胚率以及扩展囊胚的比例[1]。

 

　　伊洛前列素（0.5 μM；22-24小时）有助于牛卵母细胞的成熟率和颗粒细胞扩张，并增加与颗粒细胞扩张相关的基因mRNA表达[1]。

 

　　伊洛前列素（0.5 μM；22-24小时）减少了COCs中的凋亡发生，并促进参与凋亡的基因（BAX和BCL2）的转录中的抗凋亡平衡[1]。

 

　　RT-PCR[1]

 

　　细胞系：牛卵母细胞：颗粒卵母细胞复合体（COCs）

 

　　浓度：0.5 μM

 

　　培养时间：22-24小时

 

　　结果：增加了半胱天冬酶及其相关基因的mRNA表达水平，包括ADAM17、AREG和TNFAIP6，以及半胱天冬酶基因（CTSK和CTSS）。

 

　　体内研究

 

　　Iloprost（0.3 mg/kg/min；通过皮下小型泵；33天）在大鼠自发转移肿瘤模型中具有显著的抗转移活性[2]。

 

　　Iloprost（0.2 mg/kg/d；腹腔注射；10天）减轻了高氧对新生小鼠肺部的影响，并减少了炎症，环氧合酶-2（COX-2/PTGS2）介导了高氧引起的损伤[3]。

 

　　Iloprost（0.2 mg/kg；静脉或腹腔给药）具有较短的半衰期，通常通过频繁（每2-4小时）吸入的方式进行治疗[4]。

 

　　动物模型：自发转移的R 3327 MAT Lu前列腺癌在Cop大鼠中[2]

 

　　剂量：0.3 mg/kg/min

 

　　给药方式：通过Alzet小型泵进行皮下给药；连续33天

 

　　结果：降低了可见肺部转移的数量，但对原发肿瘤的生长没有影响。该作用基于减少肿瘤细胞与血小板的结合能力，并抑制肿瘤细胞-血小板聚集物与内皮衬里的粘附。

 

　　参考文献

 

　　[1]. Kowalczyk-Zieba I, et al. Iloprost affects in vitro maturation and developmental competence of bovine oocytes. Theriogenology. 2020 Nov;157:286-296.

 

　　[2]. Hildebrand M. Pharmacokinetics of iloprost and cicaprost in mice. Prostaglandins. 1992 Nov;44(5):431-42.

 

　　[3]. Olave N, et al. Iloprost attenuates hyperoxia-mediated impairment of lung development in newborn mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 Oct 1;315(4):L535-L544.

 

　　[4]. Schneider MR, et al. Effects of prostacyclin analogues in in vivo tumor models. Adv Prostaglandin Thromboxane Leukot Res. 1991;21B:901-8.