Icaritin脱水淫羊藿素

　　Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物，有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Icaritin (4-64 μM；48 小时；K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞) 处理可抑制 K562、伊马替尼耐药细胞和原代 CML 细胞的增殖[1]。

 

　　Icaritin (0-64 μM；48 小时；K562 和原代细胞) 处理以浓度依赖性方式诱导 K562 或原代细胞凋亡[1]。

 

　　Icaritin (32 μM；K562 细胞) 处理增加了 K562 细胞中亚 G1 期的细胞群[1]。

 

　　Icaritin (0-64 μM；48 小时；K562 细胞) 处理抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信号并减少 Jak2/Stat3/Akt 的表达。淫羊藿素处理还显著抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表达和上调 Bax 蛋白表达，并呈剂量依赖性，伴随着 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活，以及 Apaf-1 的下调表达[1]。

 

　　细胞增殖实验[1]

 

　　细胞系：K562，耐伊马替尼细胞和原代CML细胞

 

　　浓度：4 µM、8 µM、16 µM、32 µM和64 µM

 

　　培养时间：48小时

 

　　结果：抑制了细胞增殖。

 

　　体内研究

 

　　Icaritin (4-8 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续10周；雌性NOD-SCID裸鼠) 处理可延长接种 K562 细胞的 NOD-SCID 裸鼠的寿命，而不抑制小鼠白血病模型的骨髓[1]。

 

　　动物模型：6-8周龄的雌性NOD-SCID裸鼠接种K562细胞[1]

 

　　剂量：4 mg/kg 和 8 mg/kg

 

　　给药方式：腹腔注射；每日一次；连续10周

 

　　结果：能够延长接种K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命，而不会抑制骨髓

 

　　参考文献

 

　　[1]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720. 

 

　　[2]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.  

 

　　[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.