Omadacycline hydrochloride

    Omadacycline hydrochloride是新开发的，用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。

    Omadacycline hydrochloride生物活性

    体外

    MRSA，VRE和β-溶血性链球菌的omadacycline MIC90分别为1.0μg/ mL，0.25μg/ mL和0.5μg/ mL，PRSP和流感嗜血杆菌的omadacycline MIC90s分别为0.25μg/ ml和2.0μg / mL，分别。Omadacycline对抗生物体具有活性，表现出两种主要的抗性机制，核糖体保护和活性四环素流出。Omadacycline抑制蛋白质合成，同时对RNA，DNA和肽聚糖合成没有显着影响。此外，omadacycline与细菌核糖体的30S亚基上的四环素结合位点结合，与基于其他分子相互作用的替加环素相似的增强结合

    体内

    使用小鼠腹膜内感染模型证明了omadacycline的体内功效。单次静脉内剂量的omadacycline表现出对抗肺炎链球菌，大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的功效，包括含有tet（M）和tet（K）外排的菌株和MRSA菌株。获得的肺炎链球菌的50％有效剂量（ED50）范围为0.45mg / kg至3.39mg / kg，获得的金黄色葡萄球菌的ED50为0.30mg / kg至1.74mg / kg，大肠杆菌的ED50为2.02毫克/公斤。

    Omadacycline hydrochloride的溶剂和溶解性

    体外：

    H2O：≥50mg / mL（84.30 mM）

    *“≥”表示可溶，但饱和度未知。

    Omadacycline hydrochloride的实验参考方法

    小鼠：将Omadacycline溶于无菌盐水中。使用3-mL锁定无菌注射器感染小鼠，无菌25号，5/8-in针在感染后1小时（p.i.），给小鼠静脉内（i.v.）给予omadacycline或目标比较化合物，体积为10ml / kg。每个实验用5只小鼠/组测试最少四个剂量水平。测试的典型剂量范围为0.11至18 mg / kg体重，但比较剂除外，其需要显着更高或更低的剂量才能达到50％的效力。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。