Capecitabine
2019-05-27 
MCE小分子
Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Capecitabine的生物活性
体外
卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶（CES1和2），胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'DFCR），5'-脱氧-5-氟尿苷（5'DFUR）和5-氟尿嘧啶（5-FU）（CDD）和胸苷磷酸化酶（TP），肝脏和肿瘤。卡培他滨仅在高浓度下体外诱导显着的细胞毒作用。平均IC50值从COLO205细胞中的860μM变化到HCT8细胞中的6000μM。
体内
在携带HCT 116异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，通过口服强饲法接受0.52和2.1mmol / kg /天的卡培他滨。 以0.52mmol / kg /天施用的卡培他滨诱导HCT116异种移植物肿瘤生长的部分控制：第21天生长速率= 7.5±0.5。卡培他滨2.1mmol / kg /天在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制：生长速率= 第21天1±0.2
Capecitabine的实验参考方法
细胞分析
使用HCT 116，HCT8，HCT15，HT29，SW620和COLO205人结肠癌细胞。 细胞在第1天在96孔板中铺板，密度为2500个细胞/孔，HCT116,3500个细胞/孔，HCT8和HT29,5000个细胞/孔，HCT15,6000个细胞/孔，SW620和7000个细胞/孔。对于COLO205，体积为150μL/孔。所有细胞系在第2天用增加浓度的卡培他滨（0.1-10 mM），5'DFCR（10 nM-100μM），5'DFUR（2.5-500μM）或5-FU（0.5-250μM）处理 持续24小时。药物暴露后，用冷PBS洗涤细胞一次，并在药物暴露结束后置于200μL无药物培养基中72小时。然后用三氯乙酸固定细胞并用磺酰罗丹明B染色。用Biohit BP-800在540nm处测量光密度。 结果基于一式三份进行的三次独立实验。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
使用6周龄的C57 / Bl6 Nu / Nu小鼠。通过皮下注射107个细胞/侧翼获得双侧HCT 116异种移植物。 携带HCT 116异种移植物的动物用载体或卡培他滨0.52或2.1mmol / kg（分别为563和2250mg / m 2）处理，每天一次，连续5天/周，通过口服强饲法3周（第0-4天，7-天） 11,14-18）。在第0天，在15,30分钟，1小时，2小时，4小时，8小时和24小时，并且在治疗开始后第7天和第14天计划治疗之前，对动物进行剔除。分析每个时间点的三只动物。在采集时，将血液收集在肝素中，并分离血浆并在-80℃下储存。立即取出肝脏并储存在RNAlater溶液中。对肿瘤进行宏观解剖以去除纤维化组织和血管，并在液氮中快速冷冻。
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Capecitabine的生物活性
体外
卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶（CES1和2），胞苷脱氨酶转化为5'-脱氧-5-氟胞苷（5'DFCR），5'-脱氧-5-氟尿苷（5'DFUR）和5-氟尿嘧啶（5-FU）（CDD）和胸苷磷酸化酶（TP），肝脏和肿瘤。卡培他滨仅在高浓度下体外诱导显着的细胞毒作用。平均IC50值从COLO205细胞中的860μM变化到HCT8细胞中的6000μM。
体内
在携带HCT 116异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，通过口服强饲法接受0.52和2.1mmol / kg /天的卡培他滨。 以0.52mmol / kg /天施用的卡培他滨诱导HCT116异种移植物肿瘤生长的部分控制：第21天生长速率= 7.5±0.5。卡培他滨2.1mmol / kg /天在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制：生长速率= 第21天1±0.2
Capecitabine的实验参考方法
细胞分析
使用HCT 116，HCT8，HCT15，HT29，SW620和COLO205人结肠癌细胞。 细胞在第1天在96孔板中铺板，密度为2500个细胞/孔，HCT116,3500个细胞/孔，HCT8和HT29,5000个细胞/孔，HCT15,6000个细胞/孔，SW620和7000个细胞/孔。对于COLO205，体积为150μL/孔。所有细胞系在第2天用增加浓度的卡培他滨（0.1-10 mM），5'DFCR（10 nM-100μM），5'DFUR（2.5-500μM）或5-FU（0.5-250μM）处理 持续24小时。药物暴露后，用冷PBS洗涤细胞一次，并在药物暴露结束后置于200μL无药物培养基中72小时。然后用三氯乙酸固定细胞并用磺酰罗丹明B染色。用Biohit BP-800在540nm处测量光密度。 结果基于一式三份进行的三次独立实验。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
使用6周龄的C57 / Bl6 Nu / Nu小鼠。通过皮下注射107个细胞/侧翼获得双侧HCT 116异种移植物。 携带HCT 116异种移植物的动物用载体或卡培他滨0.52或2.1mmol / kg（分别为563和2250mg / m 2）处理，每天一次，连续5天/周，通过口服强饲法3周（第0-4天，7-天） 11,14-18）。在第0天，在15,30分钟，1小时，2小时，4小时，8小时和24小时，并且在治疗开始后第7天和第14天计划治疗之前，对动物进行剔除。分析每个时间点的三只动物。在采集时，将血液收集在肝素中，并分离血浆并在-80℃下储存。立即取出肝脏并储存在RNAlater溶液中。对肿瘤进行宏观解剖以去除纤维化组织和血管，并在液氮中快速冷冻。
