Trastuzumab deruxtecan (solution)

　　Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

 

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　　Trastuzumab deruxtecan (solution)的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Trastuzumab deruxtecan (solution)曲妥珠单抗-德伐替肽（1 pM-10 nM；5天）（溶液）能够抑制HER2阳性的KPL-4细胞的生长，其IC50为109.7 pM。

 

　　Trastuzumab deruxtecan (solution)曲妥珠单抗-德伐替肽（10 nM；5天）（溶液）对HER2阴性的MDA-MB-468细胞表现出了旁观效应杀伤作用。

 

　　MCE并未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。

 

　　细胞存活率测定

 

　　细胞系：KPL-4和MDA-MB-468细胞

 

　　浓度：1, 10, 100, 1000, 10000 pM

 

　　孵育时间：5天

 

　　结果：只杀死HER2阳性的KPL-4细胞。

 

　　体内研究

 

　　Trastuzumab deruxtecan (solution)（3 mg/kg；单次静脉给药）（溶液）在共接种条件下，不仅对HER2阳性肿瘤显示出抗肿瘤活性，而且对HER2阴性肿瘤也有活性。 相关产品推荐：Trastuzumab deruxtecan

 

　　Trastuzumab deruxtecan (solution)（10 mg/kg；第0天和第7天静脉给药）（溶液）在EMT6-hHER2同种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这仅供参考。

 

　　动物模型：BALB/c裸鼠（雌性），注射NCI-N87和MDA-MB-468-Luc细胞

 

　　剂量：3 mg/kg

 

　　给药途径：单次静脉给药

 

　　结果：几乎所有的HER2阳性和HER2阴性细胞消失，肿瘤中几乎没有或没有癌细胞残留。