Imidazole ketone erastin
2024-06-07 
MCE
Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
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Imidazole ketone erastin的生物活性
体外研究
Imidazole ketone erastin (IKE)是一种通过脂质过氧化和铁死亡作用，以0.1 nM-100 μM（浓度范围）和24小时的作用时间，有效地减少弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞数量。
在SUDHL6细胞中，IKE以1-250 nM的浓度和24小时的作用时间，呈剂量依赖方式降低还原型谷胱甘肽（GSH）含量，其IC50为34 nM。
IKE以125-500 nM的浓度呈剂量依赖方式增加SUDHL-6细胞中的脂质活性氧（ROS）。
在SUDHL-6细胞中，IKE以500 nM的浓度和5-360分钟的作用时间，增加系统xc?成分SLC7A11、前列腺素内过氧化物合酶2（PTGS2）和ChaC谷胱甘肽特异性γ-谷氨酰转移酶1（CHAC1）的表达。
在SUDHL6细胞中，IKE以500 nM和1 μM的浓度改变了62种脂质物种的相对丰度，包括溶血磷脂酰胆碱（LPC）、磷脂酰胆碱（PC）、磷脂酰乙醇胺（PE）和三酯（TAGs）。
在SUDHL6细胞中，IKE以500 nM的浓度激活了新生脂质合成途径、磷脂重构途径和花生四烯酸氧化途径。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
IKE (23-40 mg/kg; i.p.每日一次，连续13天)抑制了小鼠的肿瘤生长。
IKE (50 mg/kg; 单次i.p.注射)从4小时开始显著降低谷胱甘肽（GSH）水平，并增加了小鼠体内游离脂肪酸、磷脂和二酰甘油（DAG）的相对丰度。
IKE (50 mg/kg)在小鼠体内经不同给药途径（i.p.、i.v.和p.o.）后，具有半衰期（分别为1.82、1.31和0.96小时）和Cmax（分别为19515、11384和5203 ng/mL）。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。以上仅供参考。 相关产品推荐：Erastin铁死亡诱导剂
动物模型：携带SUDHL6亚皮下移植瘤的雄性NCG小鼠
剂量：23、40 mg/kg
给药途径：i.p.注射，每日一次，连续13天
结果：从第9天开始导致肿瘤生长显著减少。
从第9天开始体重下降。
