Phosphoramide mustard cyclohexanamine
2024-04-28 
MCE
Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。
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生物活性
体外研究
Phosphoramide mustard cyclohexanamine磷酰胺芥环己胺通过形成交联的DNA加合物引起细胞毒性，抑制DNA复制过程中的DNA链分离。
Phosphoramide mustard cyclohexanamine磷酰胺芥环己胺（3-6 μM；48小时）降低了大鼠自发不朽颗粒细胞（SIGCs）的细胞存活率。
磷酰胺芥环己胺Phosphoramide mustard cyclohexanamine（3-6 μM；24-48小时）诱导了DNA加合物的形成和卵巢DNA损伤。
磷酰胺芥环己胺 Phosphoramide mustard cyclohexanamine（3-6 μM；24-48小时）增加了DNA损伤应答（DDR）基因mRNA表达水平和DDR蛋白。
细胞存活率测定
细胞株系：SIGCs
浓度：0.5 μM，1 μM，3 μM，6 μM
孵育时间：48小时
结果：在3 μM及以上的浓度下，细胞存活率降低。
体内研究
Phosphoramide mustard cyclohexanamine磷酰胺芥环己胺（2.1-20.7 毫克/千克；腹腔注射；每日一次；持续 5 天）能够抑制大鼠皮下肿瘤生长。
Phosphoramide mustard cyclohexanamine磷酰胺芥环己胺在静脉给药后具有终末消除半衰期（大鼠为 15.1 分钟）。
MCE 尚未独立确认这些方法的准确性，仅供参考。
动物模型：大鼠，皮下植入 Walker 256 肉瘤细胞瘤
剂量：2.1 毫克/千克，4.8 毫克/千克，10.4 毫克/千克，20.7 毫克/千克
给药途径：腹腔注射，每天一次，连续 5 天
结果：对皮下肿瘤生长的 50% 抑制所需剂量为 12 毫克/千克。
