Telisotuzumab抗体ABT-700

2024-04-28 　　　 MCE

　　Telisotuzumab (ABT-700) 是一种人源化重组二价抗体，针对肝细胞生长因子受体（MET）的治疗性抗体，可以高亲和力结合 c-Met 并抑制 c-Met 信号传导。Telisotuzumab 具有抗肿瘤活性。

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　　Telisotuzumab抗体ABT-700的生物活性

　　体外研究

　　Telisotuzumab (ABT-700) (10 μg/mL, 24 h) 可以抑制 SNU5 细胞的增殖，并导致促凋亡的 Bim 增加和抗凋亡的 Bcl-xL 减少，从而诱发细胞凋亡

　　体内研究

　　Telisotuzumab (ABT-700) (i.p., 2.5-40 mg/kg, twice a week, 90 days) 有效拮抗构成性激活的 c-Met 和下游信号，从而抑制 Hs746T 细胞 SCID 小鼠的肿瘤生长。

　　动物模型：SCID小鼠携带Hs746T细胞

　　剂量：2.5-40 mg/kg

　　给药途径：腹腔注射，每周两次，连续90天

　　结果：总的c-Met和磷酸化的c-Met、磷酸化的Akt和Erk均减少。

　　当剂量高于10 mg/kg时，完全肿瘤消退，但是剂量低于5 mg/kg时，对肿瘤生长没有有效抑制作用。