Enoblituzumab
Enoblituzumab 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,可以识别人 B7-H3 蛋白 (B7 家族的免疫调节剂成员)。
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Enoblituzumab的生物活性
体外研究
Enoblituzumab与B7-H3相互作用,对多种癌细胞产生强烈的抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。
Enoblituzumab (0.01 ng/mL-10 mg/mL)介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC),作用于食食猴外周血单核细胞(PBMCs) A498细胞。
体内研究
依诺单抗(5mg /kg;注射。单剂量)在小鼠(mCD16-/- hcd16a +)中显示估计的半衰期为249小时,Cmax为43 mg/mL,小鼠CD16基因敲除并转基因人类CD16A-158F。
依诺单抗(0.1- 10mg /kg;注射。每周1次;5周)在表达b7 - h3的异种移植肾细胞和膀胱癌小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:mcd16 -/- hcd16a +小鼠移植A498肾细胞癌、786-0肾细胞癌或HT-1197膀胱癌细胞(s.c.)
用量:1mg /kg、5mg /kg、10mg /kg
给药方式:静脉注射;每周1次;5周
结果:1 mg/kg或更高剂量,每周治疗1次,可显著抑制肿瘤生长。
在5mg /kg或10mg /kg治疗组达到细胞抑制反应,直到第52天,之后5mg /kg治疗组的平均肿瘤体积保持在给药前水平附近,而10mg /kg治疗组的复发趋势不显著。