Rotigaptide
2023-09-15 
MCE
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction) 通讯的解偶联，并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP)，有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Rotigaptide的生物活性
体外研究
Rotigaptide (100 nM;24小时)对环己亚胺介导的培养新生儿心室肌细胞Cx43蛋白水平下降有积极作用。
Rotigaptide (100 nM;24小时)不影响INS-1细胞凋亡本身。IL-1b浓度高于15 pg/ml时，可显著降低大鼠胰岛素生成INS-1细胞中细胞因子暴露细胞的凋亡率~10%。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
Western Blot分析
细胞系:新生儿心肌细胞
浓度:100 nM
时间:24小时
结果:部分阻止新生儿心肌细胞Cx43蛋白表达缺失。
体内研究
Rotigaptide(静脉给药;300毫克/公斤;对小鼠和大鼠进行单剂量治疗不会对两种动物产生毒性。
在递增剂量研究中，Rotigaptide(持续静脉输注;大鼠(100 mg/kg)和狗(10 mg/kg)的5-14天耐受性良好，不产生化合物相关效应或组织学毒理学结果。
