A1874蛋白降解剂
2023-08-29 
MCE
A1874 是一种以 nutlin（MDM2 配体）为基础的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
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生物活性
体外研究
处理 A1874 的 HCT116 细胞 (0-10 μM，24 小时) 诱导 BRD4 水平的剂量依赖性敲低，100 nmol/L 时接近最大敲低，在对照 (0.1% DMSO 处理的) 细胞中 BRD4 的最大降解 (Dmax) 为 98% 。
处理 HCT116 细胞的 A1874 (0-10 μM，24 小时) 增加 HCT116 细胞中的 p53 水平并显示剂量依赖性 p53 稳定性。
Western Blot分析
细胞系:hct116细胞。
浓度:0 ~ 10 μM。
时间:24小时。
结果:诱导BRD4水平的剂量依赖性下调，接近最大下调100 nM。增加p53水平并表现出剂量依赖性p53稳定。
